Jak działa trimetazydyna?

Trimetazydyna jest lekiem stosowanym w leczeniu chorób serca, znanym przede wszystkim jako środek poprawiający metabolizm komórek serca podczas niedokrwienia. Ta substancja czynna przyczynia się do utrzymania prawidłowego funkcjonowania komórek mięśnia sercowego, szczególnie w trudnych warunkach, takich jak brak dostatecznej ilości tlenu. Przyjrzyjmy się bliżej działaniu i farmakokinetyce tego leku, aby lepiej zrozumieć, jak działa na organizm.

Mechanizm działania trimetazydyny

Trimetazydyna działa przez hamowanie procesu zwanego ß-oksydacją kwasów tłuszczowych. Blokuje działanie tiolazy długołańcuchowego 3-ketoacylokoenzymu A, przez co intensyfikuje proces utleniania glukozy. Wydaje się to być korzystne, ponieważ utlenianie glukozy do produkcji energii wymaga mniej tlenu niż proces ß-oksydacji.
Dzięki nasileniu utlenienia glukozy, procesy energetyczne w komórkach są optymalizowane, co umożliwia utrzymanie prawidłowego metabolizmu komórek w trudnych warunkach, takich jak niedokrwienie.
W praktycznym zastosowaniu, dla pacjentów z chorobą niedokrwienną, trimetazydyna działa jak czynnik metaboliczny. Działa na mięsień sercowy, pomagając utrzymać wewnątrzkomórkowe stężenie wysokoenergetycznych fosforanów. W rezultacie, trimetazydyna wpływa na poprawę przeciwniedokrwiennego efektu, nie wpływając jednocześnie na parametry hemodynamiczne.

Farmakokinetyka trimetazydyny

Wchłanianie

Po podaniu doustnym, maksymalne stężenie trimetazydyny w organizmie obserwuje się średnio po 5 godzinach od przyjęcia leku. Po 60 godzinach od pierwszego podania, osiągany jest stan stacjonarny stężenia leku we krwi, który utrzymuje się przez cały okres leczenia. Ciekawe jest, że spożywanie pokarmu nie ma wpływu na właściwości farmakokinetyczne trimetazydyny.

Dystrybucja

Trimetazydyna łączy się z białkami osocza w około 16%. Jej objętość dystrybucji wynosi 4,8 l/kg, co wskazuje na to, że lek łatwo przenika do tkanek.

Eliminacja

Lek jest wydalany głównie z moczem, w niezmienionej formie. Średni czas półtrwania trimetazydyny wynosi około 7 godzin u zdrowych, młodych osób i 12 godzin u pacjentów powyżej 65. roku życia. Całkowity klirens trimetazydyny jest wynikiem głównie klirensu nerkowego, który jest bezpośrednio skorelowany z klirensem kreatyniny, oraz w mniejszym stopniu klirensu wątrobowego, który zmniejsza się z wiekiem.

Podsumowanie

Trimetazydyna jest lekiem, który wpływa na optymalizację procesów energetycznych w komórkach serca, szczególnie w warunkach niedokrwienia. Działa przez hamowanie ß-oksydacji kwasów tłuszczowych i nasilanie utleniania glukozy. Maksymalne stężenie trimetazydyny obserwuje się 5 godzin po przyjęciu leku. Stan stacjonarny stężenia leku we krwi jest osiągalny po 60 godzinach od pierwszego podania. Trimetazydyna łatwo przenika do tkanek. Lek jest wydalany głównie z moczem w niezmienionej formie. Czas półtrwania trimetazydyny wynosi około 7 godzin u zdrowych osób, a 12 godzin u pacjentów powyżej 65. roku życia.